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空腔的故事:羟丙基倍他環糊精包合技術及客體釋放原理

日期:2018-11-17

包合技术指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物(Inclusion Compound)的技术。这种包合物是由主分子(host molecule)和客分子(guest molecule)加合组成,主分子具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊(molecule Capsule)。

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環糊精及其衍生物一般通過客體分子與空腔的非共價結合形成包合物。包合反應是一個動態過程,客體分子不斷與環糊精複合,同時也不斷的解複合。控制反應溫度、濃度、pH等反應條件使反應向有利于複合的方向轉移,會得到更多的包合物。羟丙基倍他環糊精(HP-β-CD)較天然環糊精更易與合適的客體分子形成包合物,因爲羟丙基取代2,3位羟基H原子後增加了環糊精空腔的長度,HP-β-CD上的羟基也可能會與客體分子形成新的氫鍵,增加包合物的穩定性。大多數研究表明HP-β-CD與客體分子主要形成1:1包合物,但也有形成2:1包合物,或者形成低聚體。

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環糊精及其衍生物與客體形成包合物的部分目的是爲了保護、緩釋或增溶,在這種情況下,客體分子最終還是要從環糊精中釋放。有研究表明,導致或加速客體分子釋放的主要因素是濃度變化和競爭性取代,溫度和pH的影響較小。當溶液濃度發生較大改變時,客體會在很短時間內釋放,例如環糊精複合藥物注射入體內後會很快釋放,幾乎對藥物原本的藥理沒有影響。在環糊精與客體分子結合常數在10-4M-1下時,濃度的降低足以使客體釋放。但對于結合力較大的包合物,濃度的影響逐漸減小,甚至沒有影響,競爭性取代成爲主要因素。例如甲醇、乙醇等小分子能將包合物的客體競爭性取代。結合常數由環糊精和客體分子的性質決定,HP-β-CD比母體環糊精有更高的結合常數。

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産品作爲客分子經包合後,溶解度增大,穩定性提高,液體産品可粉末化,可防止揮發性成分揮發,掩蓋藥物的不良氣味或味道,調節釋放速率,提高産品的生物利用度,降低藥物的刺激性與毒副作用等。在化妝品配制中使用HP-β-CD,可以提高原料在化妝品配方體系中的穩定化,使添加在化妝品中的活性成分、配置的乳液更穩定,也使添加在化妝品中的揮發物質更加穩定,並提高親脂性物質在化妝品中的溶解度。

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丝瓜视频污片app是集科研、生産、銷售爲一體的醫藥企業,專業研發生産以環糊精及其衍生物系列産品爲主的藥用輔料、化妝品添加劑等,其中羟丙基倍他環糊精質量穩定、資質齊備,在藥物制劑、化妝品的研制中應用廣泛。公司致力于用優質的産品、專業完善的服務讓客戶實現最大的價值。

圖:千彙生物,文:千彙生物,部分節選自網絡。



 

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